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肿瘤治疗的药物主要包括细胞毒性药物、靶向治疗药物，及免疫治疗药物等。细胞毒性化疗药物，根据作用原理，分为抗代谢性药物、抗生素类药物、烷化剂类药物、植物碱药物、拓扑异构酶抑制剂类药物，还有激素类药物等。
靶向治疗药物，分为小分子靶向治疗药物和单克隆抗体类药物。小分子靶向治疗药物，多用于基因突变晚期癌症患者的维持治疗。单克隆抗体类药物主要是注射剂类，联合化疗使用。
免疫抑制剂类药物主要有糖皮质激素类和抑制免疫细胞合成的药物，以及直接杀伤免疫细胞的药物。常见的有环磷酰胺、甲氨蝶呤、硫唑嘌呤等。
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