大环内酯类抗生素的特点

2024.11.05 14:42

大环内酯类抗生素的特点为抗菌谱较窄、对革兰阳性菌和部分革兰阴性菌有抗菌作用、具有抑菌作用、在碱性环境中抗菌活性较强等。

大环内酯类抗生素主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等。其抗菌机制是通过与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，从而发挥抑菌作用。这类抗生素在碱性环境中的抗菌活性会增强，这是因为在碱性条件下，药物分子的结构更有利于与细菌核糖体结合。化学结构中都含有一个12-16元的大内酯环，这也是其被命名为大环内酯类抗生素的原因。

在药代动力学方面，不同的大环内酯类抗生素有所差异。例如，红霉素不耐酸，口服易被胃酸破坏，常采用肠溶衣片或酯化物制剂；而阿奇霉素对酸稳定，口服生物利用度较高。大环内酯类抗生素在组织中的浓度往往高于血药浓度，尤其是在肺、扁桃体等组织中，这使得在治疗呼吸道感染、扁桃体炎等疾病时具有独特的优势。大环内酯类抗生素还具有一定的免疫调节作用，除了直接的抗菌效果外，还可以影响机体的免疫反应，有助于减轻炎症反应。不过，长期使用大环内酯类抗生素可能会诱导细菌产生耐药性，这是临床应用中需要关注的问题。

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